Ranolazine
Sources réglementaires consultées
- EMA/H/C/000805
- AEMPS-CIMA-08462001
- CredibleMeds.org
- AEMPS CIMA · nº registro 08462001 ↗
- EMA EPAR · EMEA/H/C/000805 ↗
- RxNorm rxcui 35829 ↗
Indications approuvées
- Traitement adjuvant pour le traitement symptomatique des patients présentant un angor stable, qui sont insuffisamment contrôlés ou intolérants aux traitements antiangineux de première intention (tels que les bêtabloquants et/ou les inhibiteurs calciques).
Contre-indications
Absolues
- Hypersensibilité à la substance active.
- Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine < 30 ml/min).
- Insuffisance hépatique modérée ou sévère.
- Administration concomitante d’inhibiteurs puissants du CYP3A4 (par ex. kétoconazole, clarithromycine).
- Administration concomitante d'antiarythmiques de classe Ia (par ex. quinidine) ou de classe III (par ex. dofétilide, sotalol).
Mises en garde cliniques
- Mise en garde majeure · Allongement de l’intervalle QT: La ranolazine prolonge l’intervalle QTc de manière dose-dépendante. Utiliser avec prudence chez les patients présentant un syndrome du QT long congénital, des antécédents familiaux, ou sous traitement concomitant par d'autres médicaments allongeant l'intervalle QT. — EMA
Interactions médicamenteuses
- SévèreKétoconazoleJ02AB02
Mécanisme: Inhibition puissante du CYP3A4, la principale voie métabolique de la ranolazine, augmentant considérablement son exposition (ASC) et le risque d'allongement de l'intervalle QTc.
Recommandation: L'administration concomitante est contre-indiquée.
EMA SPC
- ModéréeDiltiazemC08DB01
Mécanisme: Inhibition modérée du CYP3A4 par le diltiazem, augmentant les concentrations plasmatiques de ranolazine de 1,5 à 2,4 fois.
Recommandation: Une adaptation posologique prudente de la ranolazine est recommandée chez les patients traités par des inhibiteurs modérés du CYP3A4 tels que le diltiazem. Une diminution de la posologie de la ranolazine peut être nécessaire.
EMA SPC
Effets indésirables
Communs (≥1%)
sensations vertigineuses · céphalées · constipation · vomissements · nausées · asthénie
Rares mais graves
allongement de l'intervalle QTc · angiœdème · insuffisance rénale aiguë
Grossesse et allaitement
Catégorie FDA: Not assigned
La ranolazine ne doit pas être utilisée au cours de la grossesse sauf en cas de nécessité absolue. Ne doit pas être utilisée pendant l'allaitement.