Lercanidipine
Sources réglementaires consultées
- EMA SPC via AEMPS: https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/71633/FT_71633.html
- EMA SPC via ANSM: https://base-donnees-publique.medicaments.gouv.fr/affichageDoc.php?specid=69974066&typedoc=R
- PubMed PMID:37114573 ↗
- PubMed PMID:40765180 ↗
- PubMed PMID:37762350 ↗
- PubMed PMID:36314318 ↗
- PubMed PMID:37588227 ↗
- AEMPS CIMA · nº registro 71633 ↗
- ANSM BDPM · CIS 69974066 ↗
- RxNorm rxcui 135056 ↗
Indications approuvées
- Traitement de l'hypertension artérielle essentielle légère à modérée.
Contre-indications
Absolues
- Hypersensibilité aux dihydropyridines.
- Obstacle à l’éjection du ventricule gauche.
- Insuffisance cardiaque congestive non traitée.
- Angor instable ou infarctus du myocarde datant de moins d’un mois.
- Insuffisance hépatique ou rénale sévère.
- Association avec des inhibiteurs puissants du CYP3A4, la ciclosporine, ou le jus de pamplemousse.
- Grossesse et femmes en âge de procréer n'utilisant pas de contraception.
Mises en garde cliniques
- Utiliser avec prudence chez les patients présentant une dysfonction du nœud sinusal (sans stimulateur cardiaque). — EMA SPC
- Bien que les études hémodynamiques n'aient révélé aucune altération de la fonction ventriculaire, la prudence est requise chez les patients ayant une dysfonction ventriculaire gauche. — EMA SPC
Interactions médicamenteuses
- SévèreInhibiteurs puissants du CYP3A4 (ex: kétoconazole, ritonavir)J02AB02
Mécanisme: Inhibition du métabolisme de la lercanidipine via le CYP3A4, augmentant de manière significative son exposition systémique et son effet hypotenseur.
Recommandation: L'utilisation concomitante est contre-indiquée.
EMA SPC
- SévèreCiclosporineL04AD01
Mécanisme: Une augmentation des concentrations plasmatiques de la lercanidipine et de la ciclosporine a été observée. Inhibition mutuelle du métabolisme.
Recommandation: L'utilisation concomitante est contre-indiquée.
EMA SPC
- SévèreJus de pamplemousse
Mécanisme: Inhibe le métabolisme de la lercanidipine médié par le CYP3A4, augmentant sa biodisponibilité et son effet hypotenseur.
Recommandation: Ne doit pas être pris simultanément avec du jus de pamplemousse.
EMA SPC
Effets indésirables
Communs (≥1%)
céphalée · tachycardie · palpitations · bouffées de chaleur · œdème périphérique
Rares mais graves
hypotension · angor · infarctus du myocarde · angio-œdème
Grossesse et allaitement
Contre-indiqué pendant la grossesse et chez les femmes en âge de procréer n'utilisant pas de méthode contraceptive efficace. Ne doit pas être administré pendant l'allaitement.
Bibliographie récente (PubMed)
Revisión que destaca las propiedades nefroprotectoras de lercanidipino, una dihidropiridina de tercera generación. Posee alta lipofilia y selectividad vascular, e inhibe los canales de calcio tipo L y T, lo que confiere efectos renales positivos. Reduce la inflamación tisular, la fibrosis tubulointersticial y la proteinuria, además de mostrar efectos antioxidantes.
Revisión narrativa que describe los efectos protectores cardiorrenales de los bloqueadores de canales de calcio (BCC), con un enfoque en lercanidipino y manidipino. Discute las guías ESH 2023 y propone criterios para prescribir el BCC más apropiado en pacientes con hipertensión y ERC proteinúrica.
Revisión sobre la farmacología clínica de lercanidipino y la evidencia de su capacidad para reducir la proteinuria y preservar la función renal, tanto en monoterapia como en combinación con enalapril. Se considera una opción preferente entre los BCC para pacientes con riesgo renal.
Revisión sobre el manejo del edema pélvico inducido por amlodipino. Se priorizan varias opciones, entre ellas, cambiar a lercanidipino o lacidipino, ya que presentan una menor incidencia de este efecto adverso.
Revisión mecanística que propone una estrategia terapéutica para reducir la resistencia a la inmunoterapia anti-PD-1/PD-L1. Lercanidipino se menciona como un bloqueador de canales de calcio que puede suprimir la expresión de PD-L1, sugiriendo un papel potencial en la inhibición de la secreción de exosomas con PD-L1 en células cancerosas.