Lemborexant

Code ATC

N05CJ02

Classe thérapeutique

Antagoniste des récepteurs de l'orexine · Antagoniste double des récepteurs de l'orexine (DORA)

Formes

comprimé oral

Noms commerciaux

DAYVIGO (US)

Confiance globale

moyenne

Sources réglementaires consultées

openfda-label-c82838dc-6934-4541-8a02-bd44ee5bb82a
PubMed PMID:40555730 ↗
PubMed PMID:35843245 ↗
PubMed PMID:37549414 ↗
PubMed PMID:36701954 ↗
PubMed PMID:35972717 ↗
OpenFDA · N05CJ02
RxNorm rxcui 2272403 ↗

Indications approuvées

Traitement de l'insomnie chez les patients adultes, caractérisée par des difficultés d'endormissement et/ou de maintien du sommeil.

Contre-indications

Absolues

Narcolepsie.

Mises en garde cliniques

Mise en garde majeure · Effets dépresseurs du SNC et altération diurne: Peut altérer les capacités de conduite et la vigilance mentale le lendemain. Le risque augmente avec des doses plus élevées ou si pris avec moins de 7 heures de sommeil. — FDA
Comportements complexes du sommeil: Des cas de somnambulisme, de conduite en dormant et d'autres activités sans être complètement éveillé ont été rapportés. Arrêter le traitement si cela se produit. — FDA
Paralysie du sommeil, hallucinations hypnagogiques/hypnopompiques et symptômes de type cataplexie. — FDA
Mise en garde majeure · Aggravation de la dépression/idées suicidaires: Une aggravation de la dépression et des pensées suicidaires a été rapportée chez les patients prenant des hypnotiques. Surveiller les patients. — FDA

Interactions médicamenteuses

SévèreInhibiteurs puissants/modérés du CYP3A
Mécanisme: La co-administration augmente de manière significative l'exposition au lemborexant (ASC et Cmax), augmentant le risque d'effets indésirables.
Recommandation: Éviter l'utilisation concomitante. Exemples : itraconazole, clarithromycine, fluconazole, vérapamil.
FDA label
SévèreInducteurs puissants/modérés du CYP3A
Mécanisme: La co-administration diminue de manière significative l'exposition au lemborexant, ce qui peut réduire son efficacité.
Recommandation: Éviter l'utilisation concomitante. Exemples : rifampicine, carbamazépine, millepertuis, éfavirenz.
FDA label
SévèreAlcoolV03AB16
Mécanisme: L'utilisation concomitante augmente l'exposition au lemborexant et renforce les effets dépresseurs sur le SNC, altérant la stabilité posturale et la mémoire.
Recommandation: Éviter la consommation d'alcool avec le lemborexant.
FDA label
ModéréeSubstrats du CYP2B6 (ex. Bupropion)N06AX12
Mécanisme: Le lemborexant est un inducteur faible du CYP2B6, ce qui peut diminuer l'exposition et l'efficacité des médicaments métabolisés par cette voie.
Recommandation: Surveiller la réponse clinique des substrats du CYP2B6. Un ajustement de la dose du substrat peut être nécessaire.
FDA label

Effets indésirables

Communs (≥1%)

somnolence · céphalée · cauchemars

Rares mais graves

paralysie du sommeil · hallucinations hypnagogiques · comportements complexes du sommeil · symptômes de type cataplexie

Grossesse et allaitement

Il n'y a pas de données disponibles sur l'utilisation du Lemborexant chez les femmes enceintes. Un registre d'exposition pendant la grossesse existe. Dans les études animales, une toxicité n'a été observée qu'à des expositions bien supérieures à la dose humaine recommandée.

Bibliographie récente (PubMed)

Comparative efficacy and safety of daridorexant, lemborexant, and suvorexant for insomnia: a systematic review and network meta-analysis.
Kishi T, et al. · Transl Psychiatry · 2025 · Pertinence 5/5
Meta-análisis en red que compara los tres antagonistas duales de los receptores de orexina (DORA). Lemborexant 10 mg fue uno de los más eficaces para reducir la latencia del sueño. Concluye que los DORA son una opción favorable para el manejo del insomnio en adultos, sin evidencia de tolerancia fisiológica o insomnio de rebote.
Comparative effects of pharmacological interventions for the acute and long-term management of insomnia disorder in adults: a systematic review and network meta-analysis.
De Crescenzo F, et al. · Lancet · 2022 · Pertinence 5/5
Extenso meta-análisis en red publicado en The Lancet que evaluó 36 intervenciones farmacológicas. Lemborexant demostró ser más eficaz que el placebo para el tratamiento agudo del insomnio, con una calidad de evidencia de moderada a alta.
Efficacy and tolerability of pharmacological treatments for insomnia in adults: A systematic review and network meta-analysis.
Yue JL, et al. · Sleep Med Rev · 2023 · Pertinence 5/5
Meta-análisis en red que concluye que los antagonistas de los receptores de orexina (ORA), incluyendo lemborexant, tienen una eficacia y tolerabilidad superiores a las de los fármacos Z y los agonistas de los receptores de melatonina. Lemborexant mostró una gran eficacia para la latencia del sueño, el tiempo de vigilia tras el inicio del sueño y el tiempo total de sueño.
Insomnia Management: A Review and Update.
Shaha DP · J Fam Pract · 2023 · Pertinence 4/5
Revisión sobre el manejo del insomnio que destaca a los DORA como una clase farmacológica que inhibe la vigilia en lugar de inducir sedación. Señala que no tienen evidencia de insomnio de rebote, abstinencia o potencial de abuso, lo que los posiciona favorablemente frente a otras clases de hipnóticos.
Orexin Receptor Antagonists and Insomnia.
Wu X, et al. · Curr Psychiatry Rep · 2022 · Pertinence 3/5
Revisión que evalúa la evidencia reciente sobre los antagonistas de los receptores de orexina. Confirma que lemborexant ha sido validado en estudios de insomnio primario y destaca la necesidad de más ensayos clínicos comparativos directos entre los diferentes ORA.