Tirzepatide
Sources réglementaires consultées
- EMA/H/C/005620
- https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/mounjaro
- PMID:40865172
- PMID:41638556
- PMID:40716192
- PMID:40466247
- AEMPS CIMA · nº registro 1221685055 ↗
- EMA EPAR · EMEA/H/C/005620 ↗
- RxNorm rxcui 2601723 ↗
- PubMed PMID:40466247 ↗
- PubMed PMID:40865172 ↗
- PubMed PMID:40716192 ↗
- PubMed PMID:41638556 ↗
Indications approuvées
- Traitement des adultes présentant un diabète de type 2 insuffisamment contrôlé, en complément d'un régime alimentaire et de l'exercice physique, en monothérapie, lorsque l'utilisation de la metformine est considérée comme inappropriée en raison d'une intolérance ou de contre-indications, ou en association avec d'autres médicaments destinés au traitement du diabète.
- En complément d'un régime hypocalorique et d'une augmentation de l'activité physique pour la gestion du poids, y compris la perte de poids et le maintien du poids, chez les adultes ayant un indice de masse corporelle (IMC) initial de ≥ 30 kg/m² (obésité) ou ≥ 27 kg/m² à < 30 kg/m² (surpoids) en présence d'au moins une comorbidité liée au poids (par exemple, hypertension, dyslipidémie, apnée obstructive du sommeil, maladie cardiovasculaire, prédiabète ou diabète de type 2).
Contre-indications
Absolues
- Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients.
- Antécédents personnels ou familiaux de carcinome médullaire de la thyroïde (CMT) ou chez les patients atteints du syndrome de Néoplasie Endocrinienne Multiple de type 2 (NEM 2).
Mises en garde cliniques
- Mise en garde encadrée · Tumeurs des cellules C de la thyroïde : Des tumeurs des cellules C ont été observées dans des études sur les rongeurs, mais la pertinence pour l'homme est inconnue. Contre-indiqué chez les patients ayant des antécédents personnels ou familiaux de CMT ou de NEM 2. — FDA
- Mise en garde majeure · Pancréatite : Des cas de pancréatite aiguë ont été rapportés. Les patients doivent être informés des symptômes caractéristiques. En cas de suspicion de pancréatite, le traitement doit être interrompu. — EMA
Interactions médicamenteuses
- ModéréeContraceptifs orauxG03A
Mécanisme: Retard de la vidange gastrique, pouvant réduire le taux et l'étendue de l'absorption des contraceptifs oraux.
Recommandation: Conseiller aux patientes d'utiliser une méthode contraceptive non orale ou une méthode barrière supplémentaire pendant 4 semaines après l'instauration du traitement et pendant 4 semaines après chaque augmentation de dose.
EMA SPC
- ModéréeWarfarineB01AA03
Mécanisme: Altération potentielle de l'absorption due au retard de la vidange gastrique. Bien que les études n'aient pas montré d'effet cliniquement pertinent sur l'ASC ou la Cmax de la warfarine, une surveillance est justifiée.
Recommandation: Surveiller plus fréquemment l'INR lors de l'instauration ou de l'augmentation de la dose de tirzépatide chez les patients traités par la warfarine ou d'autres dérivés de la coumarine.
EMA SPC
Effets indésirables
Communs (≥1%)
nausées · diarrhée · diminution de l'appétit · vomissements · constipation · dyspepsie · douleur abdominale
Rares mais graves
pancréatite aiguë · cholélithiase · cholécystite · gastroparésie · réactions d'hypersensibilité sévères · insuffisance rénale aiguë · iléus
Grossesse et allaitement
Ne doit pas être utilisé pendant la grossesse. Il est recommandé aux femmes en âge de procréer d'utiliser une contraception. Le traitement doit être interrompu au moins 1 mois avant une grossesse planifiée. Ne doit pas être utilisé pendant l'allaitement.
Bibliographie récente (PubMed)
Revisión sobre el tratamiento de la obesidad que destaca la nueva era de fármacos de segunda generación. Señala específicamente que la tirzepatida, un agonista dual del receptor GLP-1/GIP, logra una pérdida de peso de hasta el 22,5% en las dosis más altas, acercándose a la eficacia de la cirugía bariátrica.
Documento de consenso que actualiza el manejo de la insuficiencia cardíaca con fracción de eyección preservada (IC-FEp). Menciona la tirzepatida como una de las nuevas evidencias de beneficio clínico en esta patología, junto a los iSGLT2, finerenona y semaglutida.
Analiza el uso de agonistas GLP-1 y coagonistas GIP/GLP-1 como la tirzepatida para la obesidad en poblaciones especiales (adolescentes y ancianos). Destaca que estos fármacos ofrecen beneficios significativos en la reducción de peso, aunque con consideraciones de seguridad particulares para cada grupo de edad.
Revisión de los mecanismos de acción de los medicamentos basados en GLP-1 para la obesidad. Explica cómo los multiagonistas, como los que combinan la acción de GIP (ej. tirzepatida), potencian y complementan los efectos del GLP-1 para lograr una mayor pérdida de peso y beneficios metabólicos adicionales.