Ticagrelor

Code ATC

B01AC24

Classe thérapeutique

Inhibiteur plaquettaire P2Y12 · Antagoniste du récepteur P2Y12

Formes

comprimé oral

Noms commerciaux

Brilique (EU) · Brilinta (US) · Ticagrelor (US)

Confiance globale

haute

Sources réglementaires consultées

openfda-label-505b2d2b-bc2d-41dd-9384-a90d3d4d91ec
ema-epar-EMEA/H/C/001241
aemps-cima-110655009
ansm-bdpm-69133266
PubMed PMID:38839268 ↗
PubMed PMID:40888737 ↗
PubMed PMID:35094598 ↗
PubMed PMID:38599220 ↗
PubMed PMID:34870698 ↗
OpenFDA · B01AC24
RxNorm rxcui 1116632 ↗

Indications approuvées

Pour réduire le risque de décès cardiovasculaire (CV), d'infarctus du myocarde (IDM) et d'accident vasculaire cérébral (AVC) chez les patients atteints d'un syndrome coronarien aigu (SCA) ou ayant des antécédents d'IDM. Pendant au moins les 12 premiers mois suivant le SCA, il est supérieur au clopidogrel. Il réduit également le risque de thrombose de stent chez les patients ayant bénéficié d'un stent pour le traitement du SCA.
Pour réduire le risque d'un premier IDM ou AVC chez les patients atteints de maladie coronarienne (MC) à haut risque de tels événements. L'efficacité a été établie dans une population atteinte de diabète de type 2 (DT2).
Pour réduire le risque d'AVC chez les patients victimes d'un AVC ischémique aigu (score ≤5 sur l'échelle NIH Stroke Scale) ou d'un accident ischémique transitoire (AIT) à haut risque.

Contre-indications

Absolues

Antécédent d’hémorragie intracrânienne.
Saignement pathologique en cours (p. ex. ulcère peptique, hémorragie intracrânienne).
Hypersensibilité au ticagrélor ou à l'un des composants du produit.
Insuffisance hépatique sévère.
Administration concomitante avec de puissants inhibiteurs du CYP3A4 (par exemple kétoconazole, clarithromycine, ritonavir).

Mises en garde cliniques

Mise en garde encadrée · RISQUE DE SAIGNEMENT : Le ticagrélor peut provoquer des saignements importants, parfois mortels. Ne pas utiliser chez les patients présentant un saignement pathologique actif ou des antécédents d'hémorragie intracrânienne. Ne pas initier chez les patients subissant un pontage aorto-coronarien (PAC) en urgence. Si possible, gérer le saignement sans interrompre le ticagrélor, car l'arrêt augmente le risque d'événements cardiovasculaires ultérieurs. — FDA

Interactions médicamenteuses

SévèreInhibiteurs puissants du CYP3A4 (ex. kétoconazole)J02AB02
Mécanisme: Inhibition puissante du CYP3A4, augmentant l'ASC du ticagrélor de 7,3 fois.
Recommandation: L'utilisation concomitante est contre-indiquée.
EMA SPCFDA label
SévèreInducteurs puissants du CYP3A4 (ex. rifampicine)J04AB02
Mécanisme: Induction puissante du CYP3A4, diminuant l'ASC du ticagrélor de 86%.
Recommandation: Éviter l'utilisation concomitante.
EMA SPCFDA label
ModéréeSimvastatineC10AA01
Mécanisme: Le ticagrélor est un faible inhibiteur du CYP3A4, augmentant les concentrations de simvastatine.
Recommandation: Éviter les doses de simvastatine supérieures à 40 mg par jour.
FDA label
SévèreCiclosporineL04AD01
Mécanisme: Inhibition de la P-gp et du CYP3A4, augmentant l'ASC du ticagrélor de 2,8 fois.
Recommandation: Si l'association ne peut être évitée, administrer avec prudence et surveiller.
EMA SPC

Effets indésirables

Communs (≥1%)

saignement · dyspnée

Rares mais graves

saignement majeur (y compris intracrânien) · bradycardie · bloc auriculo-ventriculaire · purpura thrombotique thrombocytopénique (PTT)

Grossesse et allaitement

Non recommandé pendant la grossesse en raison du risque de saignement maternel et fœtal et des données de toxicité pour la reproduction chez l'animal. L'allaitement n'est pas recommandé.

Bibliographie récente (PubMed)

Ticagrelor alone versus ticagrelor plus aspirin from month 1 to month 12 after percutaneous coronary intervention in patients with acute coronary syndromes (ULTIMATE-DAPT): a randomised, placebo-controlled, double-blind clinical trial.
Ge Z, et al. · Lancet · 2024 · Pertinence 5/5
En pacientes con SCA post-ICP, la monoterapia con ticagrelor después de 1 mes de DAPT redujo significativamente el sangrado clínicamente relevante (BARC 2, 3 o 5) en comparación con la continuación de DAPT (ticagrelor + aspirina) durante 11 meses, sin aumentar los eventos adversos cardiovasculares y cerebrovasculares mayores (MACCE).
Ticagrelor and Aspirin or Aspirin Alone after Coronary Surgery for Acute Coronary Syndrome.
Jeppsson A, et al. · N Engl J Med · 2025 · Pertinence 5/5
El ensayo TACSI encontró que en pacientes que se sometieron a CABG por un SCA, la adición de ticagrelor a la aspirina no redujo la incidencia del compuesto de muerte, IM, ACV o revascularización repetida a 1 año en comparación con la aspirina sola. Sin embargo, el grupo de ticagrelor tuvo una incidencia significativamente mayor de sangrado mayor.
Comparison of Ticagrelor vs Clopidogrel in Addition to Aspirin in Patients With Minor Ischemic Stroke and Transient Ischemic Attack: A Network Meta-analysis.
Lun R, et al. · JAMA Neurol · 2022 · Pertinence 4/5
Este metaanálisis en red de 5 ECA (22,098 pacientes) no encontró diferencias estadísticamente significativas entre ticagrelor+aspirina y clopidogrel+aspirina para la prevención de ACV recurrente o muerte después de un ACV isquémico menor o AIT. Ambas terapias duales fueron superiores a la aspirina sola.
Antiplatelet Use in Ischemic Stroke.
Kamarova M, et al. · Ann Pharmacother · 2022 · Pertinence 3/5
Revisión sobre el uso de agentes antiplaquetarios para la prevención primaria y secundaria del ACV. Se discute la evidencia para aspirina, clopidogrel y ticagrelor, destacando que la terapia dual a corto plazo (21 días) es más eficaz pero el uso a largo plazo aumenta el riesgo de hemorragia.