Telmisartan
Sources réglementaires consultées
- openfda-label-53869808-0c5e-754f-e063-6294a90ab5f6
- EMA/H/C/000209
- AEMPS-CIMA-98090002
- PubMed PMID:38861046 ↗
- PubMed PMID:38228033 ↗
- PubMed PMID:37432701 ↗
- PubMed PMID:37146924 ↗
- OpenFDA · C09CA07
- AEMPS CIMA · nº registro 98090002 ↗
- EMA EPAR · EMEA/H/C/000209 ↗
- RxNorm rxcui 73494 ↗
Indications approuvées
- Traitement de l'hypertension artérielle essentielle chez l'adulte.
- Réduction de la morbidité cardiovasculaire chez les patients présentant une maladie cardiovasculaire athérothrombotique manifeste (antécédents de coronaropathie, d'accident vasculaire cérébral ou d'artériopathie périphérique) ou un diabète de type 2 avec atteinte d'organe cible documentée.
- Réduction du risque cardiovasculaire chez les patients âgés de 55 ans ou plus à haut risque de développer des événements cardiovasculaires majeurs et qui ne peuvent pas prendre d'inhibiteurs de l'ECA.
Contre-indications
Absolues
- Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients.
- Deuxième et troisième trimestres de la grossesse.
- Troubles biliaires obstructifs.
- Insuffisance hépatique sévère.
- L'administration concomitante de telmisartan et d'aliskirène est contre-indiquée chez les patients présentant un diabète ou une insuffisance rénale (DFG < 60 ml/min/1,73 m2).
Mises en garde cliniques
- Mise en garde encadrée · Toxicité fœtale : Lorsque la grossesse est détectée, arrêter le telmisartan dès que possible. Les médicaments qui agissent directement sur le système rénine-angiotensine peuvent provoquer des lésions et la mort du fœtus en développement. — FDA
- Mise en garde majeure · Hypotension chez les patients présentant une déplétion volémique ou sodée. Risque d'hyperkaliémie. Le double blocage du SRA avec des IEC, des ARA II ou l'aliskirène augmente le risque d'hypotension, d'hyperkaliémie et d'insuffisance rénale. — EMA SPC
Interactions médicamenteuses
- SévèreAliskirèneC09XA02
Mécanisme: Double blocage du système rénine-angiotensine (SRA), augmentant le risque d'hypotension, d'hyperkaliémie et de dysfonctionnement rénal.
Recommandation: Contre-indiqué chez les patients diabétiques. Éviter l'utilisation chez les patients insuffisants rénaux (DFG < 60 ml/min).
OpenFDA labelEMA SPC
- ModéréeAINS (Anti-inflammatoires non stéroïdiens)M01A
Mécanisme: Peut entraîner une détérioration de la fonction rénale, y compris une éventuelle insuffisance rénale aiguë, et peut atténuer l'effet antihypertenseur.
Recommandation: Surveiller périodiquement la fonction rénale chez les patients recevant du telmisartan et un traitement par AINS, en particulier chez les personnes âgées, les patients en déplétion volémique ou avec une fonction rénale altérée.
OpenFDA label
- ModéréeLithiumN05AN01
Mécanisme: Des augmentations réversibles des concentrations sériques de lithium et de la toxicité ont été rapportées, probablement en raison d'une réduction de la clairance rénale du lithium.
Recommandation: Une surveillance des taux sériques de lithium est recommandée lors de l'utilisation concomitante.
OpenFDA labelEMA SPC
- FaibleDigoxineC01AA05
Mécanisme: Augmentation des concentrations plasmatiques de digoxine (médiane de 49% au pic et 20% à la vallée). Inhibition possible de la P-gp.
Recommandation: Surveiller les taux de digoxine lors de l'initiation, de l'ajustement et de l'arrêt du telmisartan.
OpenFDA label
Effets indésirables
Communs (≥1%)
dorsalgie · sinusite · diarrhée · hyperkaliémie · hypotension
Rares mais graves
angiœdème · insuffisance rénale aiguë · hyperkaliémie sévère · toxicité fœtale · rhabdomyolyse · sepsis
Grossesse et allaitement
Catégorie FDA: D
Contre-indiqué aux deuxième et troisième trimestres de la grossesse. Arrêter dès que la grossesse est détectée en raison de la toxicité fœtale. Ne pas allaiter pendant le traitement par telmisartan.
Bibliographie récente (PubMed)
Metaanálisis en red de 193 estudios que compara 6 ARA-II. Concluye que olmesartán y telmisartán demuestran el mejor equilibrio entre eficacia antihipertensiva y mínimos eventos adversos. Telmisartán fue superior en la reducción de la presión arterial diastólica ambulatoria de 24h.
Revisión exhaustiva que destaca las propiedades farmacológicas únicas de telmisartán, incluyendo su larga vida media y su efecto agonista parcial de PPAR-gamma. Estos efectos le confieren beneficios potenciales en los componentes del síndrome metabólico más allá de la hipertensión.
Metaanálisis en red que evalúa combinaciones a dosis fija. La combinación de telmisartán/amlodipino se clasificó como la primera en cuanto a tasas de control de la presión arterial. Demuestra la eficacia de telmisartán como componente de terapias combinadas.
Revisión sobre el papel de los receptores PPAR en la patogénesis de la esteatosis hepática no alcohólica. Aunque no se centra en telmisartán, contextualiza su mecanismo de acción único como agonista parcial de PPAR-gamma, que es relevante para sus efectos metabólicos.