Metoprolol
Regulatory sources consulted
- openfda-label-3739dcda-d80d-94c4-e063-6394a90a1dc6
- aemps-cima-ft-54503
- ansm-bdpm-rcp-68428420
- PubMed PMID:38587241 ↗
- PubMed PMID:35057977 ↗
- PubMed PMID:35764772 ↗
- PubMed PMID:38184132 ↗
- PubMed PMID:34864754 ↗
- Flockhart Table (CYP2D6)
- LiverTox NIH
- OpenFDA · C07AB02
- RxNorm rxcui 6918 ↗
Approved indications
- Hypertension, to lower blood pressure. Lowering blood pressure reduces the risk of fatal and non-fatal cardiovascular events, primarily strokes and myocardial infarctions.
- Angina Pectoris.
- Myocardial Infarction, to reduce the risk of cardiovascular mortality in hemodynamically stable patients with definite or suspected acute myocardial infarction.
- Symptomatic chronic heart failure (NYHA II-IV) with reduced ejection fraction.
Contraindications
Absolute
- Severe bradycardia, second- or third-degree heart block, cardiogenic shock, decompensated heart failure, sick sinus syndrome (unless a permanent pacemaker is in place).
- Hypersensitivity to metoprolol or any component of the product.
- Severe asthma or severe chronic obstructive pulmonary disease (COPD).
- Untreated pheochromocytoma.
Clinical warnings
- Boxed warning · Abrupt cessation can cause cardiac ischemia, myocardial infarction, or ventricular arrhythmias in patients with coronary artery disease. — FDA
- Major warning · May worsen heart failure. May cause or worsen AV block. — FDA
Drug interactions
- HighPotent CYP2D6 inhibitors (Fluoxetine, Paroxetine, Bupropion)N06AB03
Mechanism: Inhibition of metoprolol metabolism via CYP2D6, increasing its plasma concentration and risk of adverse effects (bradycardia, hypotension).
Recommendation: Closely monitor heart rate and blood pressure. Consider a metoprolol dose reduction.
FDA labelPMID:35764772
- HighVerapamilC08DA01
Mechanism: Additive negative inotropic, chronotropic, and dromotropic effects.
Recommendation: Association is contraindicated (French SPC) or should be avoided. Risk of severe bradycardia, sinus arrest, and AV block.
FDA labelANSM RCP
- HighClonidineC02AC01
Mechanism: Beta-blockade may exacerbate the rebound hypertension that can follow the withdrawal of clonidine.
Recommendation: If co-administered, withdraw the beta-blocker several days before the gradual withdrawal of clonidine.
FDA label
Adverse events
Common (≥1%)
tiredness · dizziness · depression · shortness of breath · bradycardia · hypotension · diarrhea · pruritus · rash
Rare but serious
complete AV block · heart failure exacerbation · severe bronchospasm · gangrene
Pregnancy and lactation
Pregnancy: Observational data have not demonstrated an association with adverse developmental outcomes. Can be used to treat arrhythmias in pregnancy. Lactation: The French SPC generally advises against use during breastfeeding.
Recent literature (PubMed)
El ensayo REDUCE-AMI demostró que el tratamiento a largo plazo con betabloqueantes (metoprolol o bisoprolol) después de un infarto de miocardio en pacientes con FEVI ≥50% no redujo el criterio de valoración principal compuesto de muerte por cualquier causa o nuevo infarto de miocardio en comparación con la ausencia de betabloqueantes. Este hallazgo cuestiona la utilidad rutinaria de los betabloqueantes en esta población de bajo riesgo en la era moderna del tratamiento del IM.
Este metaanálisis de estudios observacionales sugiere que la terapia con betabloqueantes podría reducir la mortalidad por todas las causas en pacientes con insuficiencia cardíaca con fracción de eyección preservada (ICFEp), pero no afectó la rehospitalización por insuficiencia cardíaca. Los autores concluyen que se necesitan ensayos aleatorizados a gran escala para aclarar esta incertidumbre.
Revisión sobre el manejo de arritmias en el embarazo. Destaca que los betabloqueantes, especialmente propranolol y metoprolol, pueden usarse de forma segura para tratar taquiarritmias en pacientes embarazadas sin cardiopatía estructural, apoyando su uso en esta población específica.
Revisión sistemática que resume la farmacocinética del metoprolol. Confirma su metabolismo dependiente de la dosis, las diferencias entre enantiómeros y el impacto de las enfermedades. Se observó una disminución del aclaramiento en la cirrosis hepática y un aumento en la insuficiencia renal, lo que subraya la importancia de considerar estas comorbilidades en la dosificación.
Revisión sobre la migraña vestibular. Menciona que un ensayo controlado con placebo de metoprolol para la migraña vestibular se terminó prematuramente debido a un reclutamiento deficiente, y en el momento de la finalización del estudio, no se observaron diferencias entre los brazos de tratamiento. Relevante para el uso off-label en esta indicación.