Calcifediol
Regulatory sources consulted
- openfda-label-6a95effd-32a5-46b6-a30e-7f4f9bf8cc77
- aemps-ft-53684
- ansm-rcp-68280975
- PubMed PMID:38676447 ↗
- PubMed PMID:37686873 ↗
- PubMed PMID:36771403 ↗
- PubMed PMID:38892599 ↗
- PubMed PMID:37916701 ↗
- OpenFDA · A11CC06
- RxNorm rxcui 1889 ↗
Approved indications
- Treatment of secondary hyperparathyroidism in adult patients with stage 3 or 4 chronic kidney disease (CKD) and serum total 25-hydroxyvitamin D levels less than 30 ng/mL.
- Treatment and prevention of vitamin D deficiency in adults and children, including osteomalacia, rickets, and prevention of calcium disorders associated with corticosteroids, anticonvulsants, or renal insufficiency.
Contraindications
Absolute
- Hypersensitivity to the active substance, hypercalcemia, hypercalciuria, calcium lithiasis, hypervitaminosis D.
Clinical warnings
- Major warning · Hypercalcemia: May occur during treatment. Serum calcium should be monitored. Severe hypercalcemia may require emergency attention. — FDA
- Adynamic Bone Disease: May develop if PTH levels are chronically suppressed. If PTH levels fall below the target range, the dose should be reduced or discontinued. — FDA
- Use with caution in patients with sarcoidosis, tuberculosis, or other granulomatous diseases due to the risk of increased vitamin D metabolism and subsequent hypercalcemia. — ANSM
Drug interactions
- ModerateStrong CYP3A4 inhibitors (e.g., Ketoconazole)J02AB02
Mechanism: Inhibition of calcifediol metabolism (CYP24A1 and CYP27B1), may alter serum levels.
Recommendation: Monitor 25(OH)D, PTH, and serum calcium. Dose adjustment of calcifediol may be required.
FDA label
- ModerateThiazide diureticsC03AA
Mechanism: Reduction of urinary calcium excretion.
Recommendation: Increased risk of hypercalcemia. Monitor serum calcium more frequently.
FDA labelANSM RCP
- ModerateCholestyramineC10AC01
Mechanism: Reduces intestinal absorption of fat-soluble vitamins, including calcifediol.
Recommendation: Administer at least 2 hours apart. Monitor 25(OH)D levels and adjust dose if necessary.
FDA labelANSM RCP
- ModerateEnzyme inducers (Phenobarbital, Rifampin)N03AA02
Mechanism: Increase the metabolism of calcifediol, reducing its half-life and plasma concentrations.
Recommendation: Dose adjustment of calcifediol may be necessary. Monitor 25(OH)D levels.
FDA labelANSM RCP
Adverse events
Common (≥1%)
anemia · nasopharyngitis · blood creatinine increased · dyspnea · cough · congestive heart failure · constipation
Rare but serious
severe hypercalcemia · nephrocalcinosis · adynamic bone disease · hypersensitivity reactions
Pregnancy and lactation
FDA category: C
No human data available. Animal studies showed reproductive toxicity at high doses. Avoid overdose during pregnancy due to risk of fetal hypercalcemia. Excreted in breast milk; monitor infant for signs of hypercalcemia.
Recent literature (PubMed)
Consenso internacional que revisa las controversias en el metabolismo, evaluación y suplementación de vitamina D. Se prefiere colecalciferol por seguridad, pero se reconoce el uso de calcifediol en ciertas condiciones. Se destaca la falta de estandarización en los ensayos y el debate sobre los niveles óptimos de 25(OH)D.
Revisión sistemática que concluye que mantener niveles séricos de 25(OH)D >50 ng/mL reduce significativamente el riesgo de infecciones y autoinmunidad. Critica los diseños de estudios que no encontraron beneficios y aboga por el uso de vitamina D como terapia adyuvante.
Revisión sobre la fisiología de la vitamina D, enfatizando su rol en la prevención de enfermedades. Sugiere que mantener niveles de 25(OH)D entre 40-80 ng/mL es óptimo para la prevención, y >50 ng/mL para resultados clínicos individuales, destacando la importancia de la síntesis intracelular de calcitriol en tejidos periféricos.
Actualización de las guías polacas para la deficiencia de vitamina D. Confirma los rangos objetivo (óptimo 30-50 ng/mL) y establece el colecalciferol como primera opción, introduciendo el calcifediol como segunda opción para la prevención y tratamiento.
Revisión narrativa que destaca el papel de la suplementación con vitamina D en la era post-COVID-19, no solo para infecciones respiratorias sino para la salud general. El calcifediol (25(OH)D) es identificado como el precursor circulante no activo y pre-hormona clave.