Lercanidipine
Regulatory sources consulted
- EMA SPC via AEMPS: https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/71633/FT_71633.html
- EMA SPC via ANSM: https://base-donnees-publique.medicaments.gouv.fr/affichageDoc.php?specid=69974066&typedoc=R
- PubMed PMID:37114573 ↗
- PubMed PMID:40765180 ↗
- PubMed PMID:37762350 ↗
- PubMed PMID:36314318 ↗
- PubMed PMID:37588227 ↗
- AEMPS CIMA · nº registro 71633 ↗
- ANSM BDPM · CIS 69974066 ↗
- RxNorm rxcui 135056 ↗
Approved indications
- Treatment of mild to moderate essential hypertension.
Contraindications
Absolute
- Hypersensitivity to dihydropyridines.
- Left ventricular outflow tract obstruction.
- Untreated congestive heart failure.
- Unstable angina or recent myocardial infarction (within the last month).
- Severe hepatic or renal impairment.
- Concomitant use with strong CYP3A4 inhibitors, cyclosporine, or grapefruit juice.
- Pregnancy and women of childbearing potential not using contraception.
Clinical warnings
- Use with caution in patients with sick sinus syndrome (without a pacemaker). — EMA SPC
- Although hemodynamic studies showed no impairment of ventricular function, caution is required in patients with left ventricular dysfunction. — EMA SPC
Drug interactions
- HighStrong CYP3A4 inhibitors (e.g., ketoconazole, ritonavir)J02AB02
Mechanism: Inhibition of lercanidipine metabolism via CYP3A4, significantly increasing its systemic exposure and hypotensive effect.
Recommendation: Concomitant use is contraindicated.
EMA SPC
- HighCyclosporineL04AD01
Mechanism: Increased plasma levels of both lercanidipine and cyclosporine have been observed. Mutual inhibition of metabolism.
Recommendation: Concomitant use is contraindicated.
EMA SPC
- HighGrapefruit juice
Mechanism: Inhibits the CYP3A4-mediated metabolism of lercanidipine, increasing its bioavailability and hypotensive effect.
Recommendation: Should not be taken simultaneously with grapefruit juice.
EMA SPC
Adverse events
Common (≥1%)
headache · tachycardia · palpitations · flushing · peripheral oedema
Rare but serious
hypotension · angina pectoris · myocardial infarction · angioedema
Pregnancy and lactation
Contraindicated during pregnancy and in women of childbearing potential not using an effective method of contraception. Should not be administered during breast-feeding.
Recent literature (PubMed)
Revisión que destaca las propiedades nefroprotectoras de lercanidipino, una dihidropiridina de tercera generación. Posee alta lipofilia y selectividad vascular, e inhibe los canales de calcio tipo L y T, lo que confiere efectos renales positivos. Reduce la inflamación tisular, la fibrosis tubulointersticial y la proteinuria, además de mostrar efectos antioxidantes.
Revisión narrativa que describe los efectos protectores cardiorrenales de los bloqueadores de canales de calcio (BCC), con un enfoque en lercanidipino y manidipino. Discute las guías ESH 2023 y propone criterios para prescribir el BCC más apropiado en pacientes con hipertensión y ERC proteinúrica.
Revisión sobre la farmacología clínica de lercanidipino y la evidencia de su capacidad para reducir la proteinuria y preservar la función renal, tanto en monoterapia como en combinación con enalapril. Se considera una opción preferente entre los BCC para pacientes con riesgo renal.
Revisión sobre el manejo del edema pélvico inducido por amlodipino. Se priorizan varias opciones, entre ellas, cambiar a lercanidipino o lacidipino, ya que presentan una menor incidencia de este efecto adverso.
Revisión mecanística que propone una estrategia terapéutica para reducir la resistencia a la inmunoterapia anti-PD-1/PD-L1. Lercanidipino se menciona como un bloqueador de canales de calcio que puede suprimir la expresión de PD-L1, sugiriendo un papel potencial en la inhibición de la secreción de exosomas con PD-L1 en células cancerosas.