Metoprolol
Sources réglementaires consultées
- openfda-label-3739dcda-d80d-94c4-e063-6394a90a1dc6
- aemps-cima-ft-54503
- ansm-bdpm-rcp-68428420
- PubMed PMID:38587241 ↗
- PubMed PMID:35057977 ↗
- PubMed PMID:35764772 ↗
- PubMed PMID:38184132 ↗
- PubMed PMID:34864754 ↗
- Flockhart Table (CYP2D6)
- LiverTox NIH
- OpenFDA · C07AB02
- RxNorm rxcui 6918 ↗
Indications approuvées
- Hypertension, pour abaisser la pression artérielle. L'abaissement de la pression artérielle réduit le risque d'événements cardiovasculaires mortels et non mortels, principalement les accidents vasculaires cérébraux et les infarctus du myocarde.
- Angine de poitrine.
- Infarctus du myocarde, pour réduire le risque de mortalité cardiovasculaire chez les patients hémodynamiquement stables avec un infarctus du myocarde aigu certain ou suspecté.
- Insuffisance cardiaque chronique symptomatique (NYHA II-IV) avec fraction d'éjection réduite.
Contre-indications
Absolues
- Bradycardie sévère, bloc auriculo-ventriculaire du deuxième ou troisième degré, choc cardiogénique, insuffisance cardiaque décompensée, maladie du sinus (sauf si un stimulateur cardiaque permanent est en place).
- Hypersensibilité au métoprolol ou à l'un des composants du produit.
- Asthme sévère ou broncho-pneumopathies chroniques obstructives (BPCO) dans leurs formes sévères.
- Phéochromocytome non traité.
Mises en garde cliniques
- Mise en garde encadrée · L'arrêt brutal peut provoquer une ischémie cardiaque, un infarctus du myocarde ou des arythmies ventriculaires chez les patients atteints de maladie coronarienne. — FDA
- Mise en garde majeure · Peut aggraver l'insuffisance cardiaque. Peut provoquer ou aggraver un bloc AV. — FDA
Interactions médicamenteuses
- SévèreInhibiteurs puissants du CYP2D6 (Fluoxétine, Paroxétine, Bupropion)N06AB03
Mécanisme: Inhibition du métabolisme du métoprolol via le CYP2D6, augmentant sa concentration plasmatique et le risque d'effets indésirables (bradycardie, hypotension).
Recommandation: Surveiller étroitement la fréquence cardiaque et la pression artérielle. Envisager une réduction de la dose de métoprolol.
FDA labelPMID:35764772
- SévèreVérapamilC08DA01
Mécanisme: Effets inotropes, chronotropes et dromotropes négatifs additifs.
Recommandation: Association contre-indiquée (RCP français) ou à éviter. Risque de bradycardie sévère, d'arrêt sinusal et de bloc AV.
FDA labelANSM RCP
- SévèreClonidineC02AC01
Mécanisme: Le bêta-blocage peut exacerber l'hypertension de rebond qui peut suivre le retrait de la clonidine.
Recommandation: En cas de co-administration, arrêter le bêta-bloquant plusieurs jours avant le retrait progressif de la clonidine.
FDA label
Effets indésirables
Communs (≥1%)
fatigue · vertiges · dépression · essoufflement · bradycardie · hypotension · diarrhée · prurit · éruption cutanée
Rares mais graves
bloc AV complet · aggravation de l'insuffisance cardiaque · bronchospasme sévère · gangrène
Grossesse et allaitement
Grossesse: Les données observationnelles n'ont pas démontré d'association avec des issues développementales défavorables. Peut être utilisé pour traiter les arythmies pendant la grossesse. Allaitement: Le RCP français déconseille généralement son utilisation pendant l'allaitement.
Bibliographie récente (PubMed)
El ensayo REDUCE-AMI demostró que el tratamiento a largo plazo con betabloqueantes (metoprolol o bisoprolol) después de un infarto de miocardio en pacientes con FEVI ≥50% no redujo el criterio de valoración principal compuesto de muerte por cualquier causa o nuevo infarto de miocardio en comparación con la ausencia de betabloqueantes. Este hallazgo cuestiona la utilidad rutinaria de los betabloqueantes en esta población de bajo riesgo en la era moderna del tratamiento del IM.
Este metaanálisis de estudios observacionales sugiere que la terapia con betabloqueantes podría reducir la mortalidad por todas las causas en pacientes con insuficiencia cardíaca con fracción de eyección preservada (ICFEp), pero no afectó la rehospitalización por insuficiencia cardíaca. Los autores concluyen que se necesitan ensayos aleatorizados a gran escala para aclarar esta incertidumbre.
Revisión sobre el manejo de arritmias en el embarazo. Destaca que los betabloqueantes, especialmente propranolol y metoprolol, pueden usarse de forma segura para tratar taquiarritmias en pacientes embarazadas sin cardiopatía estructural, apoyando su uso en esta población específica.
Revisión sistemática que resume la farmacocinética del metoprolol. Confirma su metabolismo dependiente de la dosis, las diferencias entre enantiómeros y el impacto de las enfermedades. Se observó una disminución del aclaramiento en la cirrosis hepática y un aumento en la insuficiencia renal, lo que subraya la importancia de considerar estas comorbilidades en la dosificación.
Revisión sobre la migraña vestibular. Menciona que un ensayo controlado con placebo de metoprolol para la migraña vestibular se terminó prematuramente debido a un reclutamiento deficiente, y en el momento de la finalización del estudio, no se observaron diferencias entre los brazos de tratamiento. Relevante para el uso off-label en esta indicación.